Pregnan X Rezeptor

Pregnan-X-Rezeptor, der auch als NR1I2 bekannt ist ein Transkriptionsfaktor-Familie der nukleären Rezeptoren vom menschlichen Gens HGNC NR1I2, deren primäre Funktion es ist, das Vorhandensein von toxischen oder schädlichen Substanzen in der Zelle und detektieren codiert, Antwort, aktivieren Sie die Expression von Proteinen für die Entgiftung und Ausscheidung dieser Stoffe außerhalb des Körpers verantwortlich.

PXR durch eine Ligandenbindungsdomäne und die DNA-Bindungsdomäne aus. Dieser Rezeptor ist ein Transkriptionsregulator des CYP3A4 Zytochrom P450-Gens durch Bindung an das Antwortelement in der CYP3A4-Promotor als Heterodimer mit dem Retinsäure-Rezeptor RXR gebildet. PXR durch verschiedene Verbindungen, die die Expression von CYP3A4 zu induzieren, wie Dexamethason und Rifampicin aktiviert. Sie beschrieben unterschiedliche Transcription-Varianten durch alternatives Spleißen des Gens für verschiedene Rezeptorisoformen, von denen einige nicht mit einem AUG-Translationsinitiations. Jedoch noch nicht vollständig genannten Transkriptionsvarianten gekennzeichnet.

Aktivierung

PXR wird durch viele endogene und exogene Verbindungen, einschließlich Steroide, Antibiotika, Antimykotika, Gallensäuren, Hyperforin Bestandteil des pflanzlichen Antidepressivum Johanniskraut und viele andere pflanzliche Verbindungen aktiviert.

Funktion

Wie bei anderen Kernrezeptoren vom Typ II, wenn PXR ein Heterodimer mit dem Retinoid-X-Rezeptor aktivierter Form, und bindet an Hormon-Response-Element in der DNA durch Induktion der Expression bestimmter Gene.

Eines der ersten Ziele nach Aktivierung PXR Induktion von CYP3A4 ist ein wichtiger oxidative Phase I Enzym, das für den Stoffwechsel der zahlreiche Arzneimittel verantwortlich. Aktiviert auch die Expression von PXR konjugierende Enzyme der Phase II, wie Glutathion-S-Transferase und Proteintransport in die und aus der Phase III, wie zum Beispiel P-Glykoprotein und OATP2.

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